RIN.ru
Российская Информационная Сеть

Словари

English   
  Словари  Общие сведения  Помощь
 

АДВЕРЗУТЕН






    АДВЕРЗУТЕН АдверзутенR 1, АдверзутенR5. Действующее вещество: празозина гидрохлорид. Состав. Противогипертоническое средство. Антагонист периферических альфа-адренорецепторов. Одна таблетка Адверзутена 1 содержит 1,1 мг празозина гидрохлорида, что соответствует 1 мг празозина. Одна таблетка Адверзутена 5 содержит 5,5 мг празозина гидрохлорида, что соответствует 5 мг празозина. Вспомогательные вещества: Адверзутен 1: лактоза 1 Н2 О, картофельный крахмал, желатин, тальк, стеарат магния, красители Е 110, Е 124. Адверзутен 5: лактоза 1 H20, картофельный крахмал, желатин, тальк, стеарат магния. Показания: - гипертоническая болезнь (все стадии); - как дополнительное средство при сердечной недостаточности в тех случаях, когда одними сердечными гликозидами и/или диуретиками достаточный терапевтический эффект не достигается; - болезнь РЕЙНО и синдром РЕЙНО (Адверзутен 5 не применяют); Противопоказания: - известная повышенная чувствительность больных к действующему веществу празозину; - сердечная недостаточность, вызванная механическими причинами (стеноз аортального и митрального клапана сердца, эмболия легочной артерии или ее ветвей, заболевания перикарда); - недостаточность левого желудочка сердца с низким давлением наполнения; Применение препарата для лечения сердечной недостаточности, обусловленной острым инфарктом миокарда, еще не достаточно изучено.Из-за небогатого опыта, накопленного при лечении детей до 12 лет, Адверзутен 1 или 5 им не назначают. Применение в период беременности и кормления грудью. Празозин не рекомендуется применять в период беременности и кормления грудью, т.к. результаты лечения женщин в этот период еще не достаточны для того, чтобы сделать окончательные выводы. Небольшие количества празозина переходят в материнское молоко. Так как еще не накоплено достаточных данных о влиянии лекарственного вещества на новорожденного, то в том случае, когда кормящую мать надо лечить празозином, прекращают грудное вскармливание. Побочные действия. Часто в начале лечения может возникать ортостатический синдром, выражающийся гипотонией, сердцебиением, головными болями, головокружением, оцепенением, тошнотой, рвотой, ослаблением побуждений, чувством общей слабости, реже наступает глубокий обморок с потерей сознания (феномен первой дозы). В ходе продолжения лечения эти явления часто исчезают совсем или ослабевают настолько, что мало отражаются на самочувствии больных. Кроме того, в редких случаях могут отмечаться осложнения со стороны пищеварительного тракта, как рвота, понос или запор, неприятные ощущения или боли в животе, скопление жидкости в тканях с увеличением веса тела и образованием периферических отеков, одышка, чувство усталости, тахикардия, стенокардитические симптомы, нервозность, депрессии, зуд кожи, парестезии, нарушения мочеиспускания (задержка мочи, недержание мочи, частые позывы на мочеиспускание), сухость во рту, шум в ушах, заложенность носа, носовые кровотечения, усиленное потоотделение, расстройства зрения и покраснение конъюнктивы глаз. В очень редких случаях также возможны неспецифичные кожные реакции (как, например, покраснение кожи), выпадение волос, приапизм, импотенция, галлюцинации, лихорадка, положительный титр антинуклеарного фактора (АНФ), боли в суставах, а также изменения чувства восприятия и настроения. Уличное движение и реакционная способность больных. Лечение этим лекарственным средством проводят под постоянным врачебным контролем. Вследствие различной реакции больных на медикамент у них в разной степени может нарушаться способность самостоятельно находиться на улице, водить или обслуживать машины. Это явление особенно сильно выражается в начале лечения, при повышении дозы, замене одного препарата другим или при одновременном употреблении алкоголя. Взаимодействия с другими лекарственными средствами. Празозин усиливает действие других гипотензивных, диуретических и сосудорасширяющих средств. В особенности при первом приеме празозина и одновременном назначении бета-адреноблокаторов или других симпатолитических средств следует учитывать более резкое падение кровяного давления . Меры предосторожности. Феномен первой дозы. Спустя примерно от 30 до 90 мин после приема первой дозы препарата часто может развиваться ортостатический синдром, который выражается головокружением, сердцебиением, тошнотой и реже потерей сознания (феномен первой дозы). Эти реакции проявляются сильнее тогда, когда из-за соблюдения диеты или лечения диуретиками организм теряет много натрия. Возникновение этих явлений можно предупреждать назначением Адверзутена в начальной дозе 0,5 мг, которую принимают в лежачем положении, и дальнейшим постепенным повышением ее. Дозировка, разовые и суточные дозы. Дозы препарата подбирает врач индивидуально для каждого больного. Лечение начинают низкими дозами препарата, затем при необходимости их медленно повышают. Больным с ограниченной функцией печени лекарственное средство назначают в пониженных дозах. Так как празозин не влияет ни на клубочковую фильтрацию, ни на почечный кровоток, то его можно применять у больных гипертонией со сниженной функцией почек. Однако же у этих больных надо учитывать повышенную чувствительность к празозину и поэтому дозу препарата следует повышать медленнее, чем у больных со здоровыми почками. Без предписания врача рекомендуются следующие режимы доз: Гипертоническая болезнь: Начальная доза составляет 1/2 таблетки АдверзутенА 1, которую принимают вечером незадолго перед отходом ко сну. Дополнительное лечение сердечной недостаточности: Лечение начинают Адверзутеном 1 в дозе по 1/2 таблетки 2-4 раза в сутки. Эту начальную дозу медленно повышают через определенные интервалы в несколько дней в зависимости от индивидуальной реакции больных на медикамент. Поддерживающая доза в среднем составляет от 10 до 15 мг в день (2-3 приема), максимальная суточная доза составляет 20 мг, которые распределяют на 4 приема в день. Разовая доза не должна превышать 5 мг.Для проведения поддерживающего лечения можно применять Адверзутен 5. Болезнь РЕЙНО и синдром РЕЙНО: Лечение начинают Адверзутеном 1 в дозе по 1/2 таблетки 2 раза в сутки. Эту дозу сохраняют в течение 3-7 дней. Затем эту дозу медленно повышают через определенные интервалы в несколько дней в зависимости от индивидуальной реакции больных на медикамент. Поддерживающая доза составляет 1-2 таблетки 2 раза в день, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки Адверзутена1 2 раза в день. Способ и длительность применения. Таблетки принимают независимо от времени приема пищи, запивая небольшим количеством жидкости. Во избежание нежелательных побочных действий следует придерживаться следующих указаний: - С целью предупреждения резкого падения кровяного давления первую дозу АдверзутенА 1 принимают вечером незадолго перед отходом ко сну, по возможности в лежачем положении (эффект первой дозы). - В первый день лечения не следует одновременно назначать диуретические средства или бета-адреноблокаторы. - Индивидуальную максимальную дозу достигают медленным повышением дозы препарата через определенные промежутки в несколько дней. Длительность курса лечения зависит от выраженности клинической картины заболевания. Адверзутен 1 и 5 пригоден для проведения продолжительного лечения. Терапию прекращают постепенным понижением доз препарата. Отравления и меры борьбы с ними. Симптомы отравления: Клиническая картина интоксикации празозином выражается тахикардией, падением артериального давления вплоть до шокового состояния, нарушениями сердечного ритма, стенокардией, сужением зрачков, олигурией вплоть до наступления анурии. Лечение отравлений: При гипотонии или развитии шока больным внутривенно вливают норадреналин. Дозу определяют в зависимости от достигнутого терапевтического эффекта. Применение адреналина в этих случаях противопоказано, так как при существующей блокаде альфа-адренорецепторов на основе стимуляции бета-адренорецепторов происходит еще большее расширение периферических сосудов и падение кровяного давления (извращение действия). Фармакологические свойства. Празозин, производное хиназолина, является селективным антагонистом постсинаптических альфа-1-адренорецепторов. Он едва ли обладает сродством к пресинаптическим альфа2-адренорецепто-рам. В связи с этим сохраняется эффект обратной связи норадреналина с пресинаптическим альфа2-адренорецептором. Влияние празозина на гемодинамику не обязательно сопровождается тахикардией, вызванной раздражением барорецепторов сосудистых рефлексогенных зон прессорным эффектом, или повышением освобождения ренина. Празозин вызывает уменьшение общего периферического сопротивления и снижение среднего артериального давления. Минутный объем сердца, ударный объем крови, частота сердечных сокращений, а также клубочковая фильтрация и почечный кровоток остаются без изменений или повышаются в незначительной степени. Празозин блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы как артериальных, так и венозных сосудов и на основе прямого ослабления периферического сосудистого сопротивления ведет к снижению артериального давления и одновременному уменьшению пред- и постнагрузки на сердце. При длительном лечении сердечной недостаточности празозином может отмечаться ослабление его действия. Это явление нельзя с достоверностью исключить при лечении препаратом гипертонической болезни. Токсикологические свойства. Острая токсичность: В экспериментальных опытах, проведенных на животных, не было обнаружено никаких особых признаков интоксикации. Хроническая токсичность: При введении животным празозина в дозах, значительно превышающих терапевтические, у них наблюдались такие побочные эффекты, как рвота, понос, атаксия, эписклерит и атрофия яичков. Мутагенные, канцерогенные и тератогенные свойства. Мутагенные, канцерогенные или тератогенные свойства празозина до сих пор не были установлены. Опыт, накопленный при изучении тератогенных свойств празозина у человека, еще не достаточен для того, чтобы сделать окончательный вывод. Фармакокинетика. После перорального введения происходит быстрое и почти полное всасывание празозина гидрохлорида в желудочно-кишечном тракте, максимальные концентрации его в плазме крови достигаются спустя 0,5-3 часа после аппликации. 95 % празозина гидрохлорида связываются с белками плазмы крови. Доля не связанного с белками лекарственного вещества увеличивается при недостаточности почек или циррозе печени. Незначительные количества празозина гидрохлорида переходят в материнское молоко. Период полураспада в плазме крови составляет 2,5-4 часа, тем не менее из-за более длительного проявления действия (примерно 10 часов) для достижения стойкого терапевтического эффекта достаточен 2-разовый прием препарата в сутки. У больных с выраженной сердечной недостаточностью период полураспада удлинен. Также для больных гипертонической болезнью с хроническими заболеваниями почек существуют указания на измененную кинетику празозина с установлением более высоких концентраций в плазме крови, а также удлинением периода полувыведения и более высокими показателями AUC (площадь под кривой на графике зависимости концентрации лекарственного вещества в крови от времени наблюдения ). Празозина гидрохлорид подвергается выраженному метаболизму первого пассажа (70 %). Большая часть его метаболизируется в печени путем деметилирования обеих метоксильных групп и последующим соединением с глюкуроновой кислотой. Выделение из организма происходит почти исключительно с желчью или с калом, только менее 10% введенного вещества выводятся в неизмененном виде с мочой. Биологическая доступность. Затем дозу медленно повышают через определенные промежутки времени в зависимости от индивидуальной реакции больных на медикамент. Поддерживающая доза в среднем составляет от 2 до 6 таблеток Адверзутена 1, которые распределяют на 2-3 приема в день. Прочие указания. При первом применении Адверзутена нельзя одновременно назначать диуретические средства и бета-адреноблокаторы. В редких случаях в связи с повышенной чувствительностью больных к празозину после приема первой дозы у них внезапно может наступить сосудистый коллапс (феномен первой дозы). Эта реакция часто длится только короткое время, не зависит от стадии гипертонической болезни и при продолжении лечения еще раз больше не возникает. Наступление этой реакции можно предупреждать назначением АдверзутенА 1 в первой дозе, составляющей 0,5 мг (1/2 таблетки). Кроме того, в начале лечения больные не должны быстро менять положение тела или делать редкие движения, которые бы сопровождались головокружением или приступом слабости. Больным с сердечной недостаточностью, подверженным интенсивному лечению диуретическими или сосудорасширяющими средствами, при дополнительном назначении АдверзутенА 1 из-за возможного резкого снижения сердечного выброса и артериального давления осторожно подбирают индивидуальную дозу под строгим наблюдением врача. При лечении сердечной недостаточности у отдельных больных спустя некоторое время может отмечаться ослабление действия препарата, что связано с увеличением массы тела вследствие скопления жидкости в тканях. В этих случаях эффективность Адверзутена можно поддерживать на необходимом уровне повышением дозы его, коррекцией дозы диуретического средства или назначением антагонистов альдостерона. Кроме того, терапию можно на короткое время прервать, и эффективность препарата затем снова восстановить осторожным повышением дозы. При лечении болезни РЕЙНО вплоть до установления поддерживающей дозы необходимо регулярно контролировать кровяное давление. Несмотря на то, что в экспериментальных опытах на животных празозин не обнаруживал тератогенных влияний, все равно из-за небогатого опыта, накопленного в этой области у людей, следует избегать применения его в период беременности. В небольших количествах празозин переходит в материнское молоко. Еще нет данных о возможных влияниях празозина на грудного ребенка, поэтому в период лактации его применять не рекомендуется. Срок годности и условия хранения. 5 лет. После истечения срока годности это лекарственное средство больше не применяют. Адверзутен 1 сохраняют при обычных условиях. Адверзутен 5 сохраняют при обычных условиях. Форма выпуска. Адверзутен 1 - 50 таблеток, Адверзутен 5 - 50 таблеток.